【药品名称】通用名称：吡嗪酰胺片
英文名称：Pyrazinamide Tablets
汉语拼音：Biqinxian'an Pian
【成份】本品重要成份为吡嗪酰胺。其化台甫称为：吡嗪甲酰胺。
其化学结构式为：
分子式：C5H5N3O
分子量：123.12
【性状】本品为白色或类白色片。
【适应症】本品仅对分枝杆菌有效 ，与其他抗结核药(如链霉素、异烟肼、利福平及乙胺丁醇)结合用于医治结核病。
【规格】0.25g
【用法用量】口服。成人常用量 ，与其他抗结核药结合 ，逐日15～30mg/kg顿服 ，或50～70mg/kg ，每周2～3次；逐日服用者最高逐日2g ，每周3次者最高每次3g ，每周服2次者最高每次4g。
【不良反映】产生率较高者：关节痛(由于高尿酸血症引起 ，常轻度 ，有自限性)；产生率较少者：食欲减退、发热、乏力或脆弱、眼或皮肤黄染(肝毒性) ，畏寒。
【禁忌】未进行该项尝试且无靠得住参考文件。
【当苦衷项】(1)交叉过敏 ，对乙硫异烟胺、异烟肼、烟酸或其他化学结构类似的药物过敏患者可能对本品也过敏。(2)对诊断的滋扰：本品可与硝基氰化钠作用产生红棕色 ，影响尿酮测定了局；可使丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、血尿酸浓度测定值增高。(3)糖尿病、痛风或严沉肝职能减退者慎用。(4)利用本品疗程中血尿酸常增高 ，可引起急性痛风产生 ，须进行血清尿酸测定。(5)本品亦可选取间歇给药法 ，每周用药2次 ，每次50mg/kg。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇结核病患者可吓酌异烟肼、利福和善乙胺丁醇医治9个月 ，如对上述药物中任一种耐药而对本品可能敏感者可思考选取本品。本品属FDA怀胎用药C类。
【儿童用药】本品具较大毒性 ，儿童不宜利用。必须利用时须衡量利弊后决定。
【老年用药】未进行该项尝试且无靠得住参考文件。
【药物相互作用】(1)本品与别嘌呤醇、秋水仙碱、丙磺舒、磺吡酮合用 ，可增长血尿酸浓度而降低上述药物对痛风的疗效。因而合用时应调整剂量以便节造高尿酸血症和痛风。(2)与乙硫异烟胺合用时可加强不良反映。(3)环孢素与吡嗪酰胺同用时前者的血浓度可能减低 ，因而需监测血药浓度 ，据以调整剂量。
【药物过量】未进行该项尝试且无靠得住参考文件。
【药理毒理】本品对人型结核杆菌有较好的抗菌作用 ，在pH5～5.5时 ，杀菌作用最强 ，尤其对处于酸性环境中缓慢成长的吞噬细胞内的结核菌是目前最佳杀菌药物。本品在体内抑菌浓度12.5μg/ml ，达50μg/ml可杀灭结核杆菌。本品在细胞内抑造结核杆菌的浓度比在细胞表低10倍 ，在中性、碱性环境中险些无抑菌作用。作用机造可能与吡嗪酸有关 ，吡嗪酰胺渗入入吞噬细胞后并进入结核杆菌菌体内 ，菌体内的酰胺酶使其脱去酰胺基 ，转化为吡嗪酸而阐扬抗菌作用。另因吡嗪酰胺在化学结构上与烟酰胺类似 ，通过取代烟酰胺而滋扰脱氢酶 ，阻止脱氢作用 ，故障结核杆菌对氧的利用 ，而影响细菌的正常代谢 ，造成殒命。
【药代动力学】口服后在胃肠路内吸收迅快而齐全。宽泛散布于全身组织和体液中 ，蕴含肝、肺、脑脊液、肾及胆汁。脑脊液内药浓度可达血浓度的87%～105%。蛋白结合率约10%~20%�？诜�2幼时后血药浓度可达峰值 ，T1/2为9～10幼时 ，肝、肾职能减退时可能耽搁。重要在肝中代谢 ，水解成吡嗪酸 ，为拥有抗菌活性的代谢物 ，继而羟化成无活性的代谢物 ，经肾幼球滤过渗出。24幼时内以代谢物排出70%(其中吡嗪酸约33%) ，3%以真相排出。血液透析4幼时可减低吡嗪酰胺血浓度的55% ，血中吡嗪酸减低50%～60%。
【贮藏】遮光 ，密封(10～30℃)保留。
【包装】口服固体药用高密度聚乙烯瓶：100片/瓶
【有效期】36个月
【执行尺度】《中国药典》2015年版二部
【核准文号】国药准字H14021902
【出产企业】委托方
企业名称：山西必赢亚洲泰盛造药有限公司
注册地址：山西省大同市经济技术开发区第一医药园区
邮政编码：037300
电话号码：0352-7290991
传真号码：0352-7290990
受托方
企业名称：山西必赢亚洲造药股份有限公司
出产地址：山西省长治县光明南路必赢亚洲科技园
邮政编码：047100
电话号码：0355-8096099
传真号码：0355-8096055
网址：www.zdjt.com
【药品名称】通用名称：吡嗪酰胺片
英文名称：Pyrazinamide Tablets
汉语拼音：Biqinxian'an Pian
【成份】本品重要成份为吡嗪酰胺。其化台甫称为：吡嗪甲酰胺。
其化学结构式为：
分子式：C5H5N3O
分子量：123.12
【性状】本品为白色或类白色片。
【适应症】本品仅对分枝杆菌有效 ，与其他抗结核药(如链霉素、异烟肼、利福平及乙胺丁醇)结合用于医治结核病。
【规格】0.25g
【用法用量】口服。成人常用量 ，与其他抗结核药结合 ，逐日15～30mg/kg顿服 ，或50～70mg/kg ，每周2～3次；逐日服用者最高逐日2g ，每周3次者最高每次3g ，每周服2次者最高每次4g。
【不良反映】产生率较高者：关节痛(由于高尿酸血症引起 ，常轻度 ，有自限性)；产生率较少者：食欲减退、发热、乏力或脆弱、眼或皮肤黄染(肝毒性) ，畏寒。
【禁忌】未进行该项尝试且无靠得住参考文件。
【当苦衷项】(1)交叉过敏 ，对乙硫异烟胺、异烟肼、烟酸或其他化学结构类似的药物过敏患者可能对本品也过敏。(2)对诊断的滋扰：本品可与硝基氰化钠作用产生红棕色 ，影响尿酮测定了局；可使丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、血尿酸浓度测定值增高。(3)糖尿病、痛风或严沉肝职能减退者慎用。(4)利用本品疗程中血尿酸常增高 ，可引起急性痛风产生 ，须进行血清尿酸测定。(5)本品亦可选取间歇给药法 ，每周用药2次 ，每次50mg/kg。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇结核病患者可吓酌异烟肼、利福和善乙胺丁醇医治9个月 ，如对上述药物中任一种耐药而对本品可能敏感者可思考选取本品。本品属FDA怀胎用药C类。
【儿童用药】本品具较大毒性 ，儿童不宜利用。必须利用时须衡量利弊后决定。
【老年用药】未进行该项尝试且无靠得住参考文件。
【药物相互作用】(1)本品与别嘌呤醇、秋水仙碱、丙磺舒、磺吡酮合用 ，可增长血尿酸浓度而降低上述药物对痛风的疗效。因而合用时应调整剂量以便节造高尿酸血症和痛风。(2)与乙硫异烟胺合用时可加强不良反映。(3)环孢素与吡嗪酰胺同用时前者的血浓度可能减低 ，因而需监测血药浓度 ，据以调整剂量。
【药物过量】未进行该项尝试且无靠得住参考文件。
【药理毒理】本品对人型结核杆菌有较好的抗菌作用 ，在pH5～5.5时 ，杀菌作用最强 ，尤其对处于酸性环境中缓慢成长的吞噬细胞内的结核菌是目前最佳杀菌药物。本品在体内抑菌浓度12.5μg/ml ，达50μg/ml可杀灭结核杆菌。本品在细胞内抑造结核杆菌的浓度比在细胞表低10倍 ，在中性、碱性环境中险些无抑菌作用。作用机造可能与吡嗪酸有关 ，吡嗪酰胺渗入入吞噬细胞后并进入结核杆菌菌体内 ，菌体内的酰胺酶使其脱去酰胺基 ，转化为吡嗪酸而阐扬抗菌作用。另因吡嗪酰胺在化学结构上与烟酰胺类似 ，通过取代烟酰胺而滋扰脱氢酶 ，阻止脱氢作用 ，故障结核杆菌对氧的利用 ，而影响细菌的正常代谢 ，造成殒命。
【药代动力学】口服后在胃肠路内吸收迅快而齐全。宽泛散布于全身组织和体液中 ，蕴含肝、肺、脑脊液、肾及胆汁。脑脊液内药浓度可达血浓度的87%～105%。蛋白结合率约10%~20%�？诜�2幼时后血药浓度可达峰值 ，T1/2为9～10幼时 ，肝、肾职能减退时可能耽搁。重要在肝中代谢 ，水解成吡嗪酸 ，为拥有抗菌活性的代谢物 ，继而羟化成无活性的代谢物 ，经肾幼球滤过渗出。24幼时内以代谢物排出70%(其中吡嗪酸约33%) ，3%以真相排出。血液透析4幼时可减低吡嗪酰胺血浓度的55% ，血中吡嗪酸减低50%～60%。
【贮藏】遮光 ，密封(10～30℃)保留。
【包装】口服固体药用高密度聚乙烯瓶：100片/瓶
【有效期】36个月
【执行尺度】《中国药典》2015年版二部
【核准文号】国药准字H14021902
【出产企业】委托方
企业名称：山西必赢亚洲泰盛造药有限公司
注册地址：山西省大同市经济技术开发区第一医药园区
邮政编码：037300
电话号码：0352-7290991
传真号码：0352-7290990
受托方
企业名称：山西必赢亚洲造药股份有限公司
出产地址：山西省长治县光明南路必赢亚洲科技园
邮政编码：047100
电话号码：0355-8096099
传真号码：0355-8096055
网址：www.zdjt.com